ЭТРЕТИНАТ

Etretinate

Синонимы: Тигазон, Тигасон, Теgison, Тigasan, Тigason.

По химической структуре близок и ретинолу, является синтетическим ароматическим производным ретиноевой кислоты (ретиноидом).

Синтез этретината и других производных ретиноевой кислоты (изотретиона и др.) предпринят в связи с лечебной эффективностью ретинола (витамина А) при ряде кожных заболеваний (см. Ретинол).

Оказалось, что этретинат (тигазон) оказывает терапевтический эффект при псориазе, ихтиозе, болезни Дарье, дискоидной красной волчанке и некоторых других дерматологических заболеваниях.

Препарат в виде капсул назначают внутрь. Доза для взрослых при псориазе составляет обычно 30 мг в день (3 капсулы по 10 мг); принимают во время еды или запивают молоком. После 2-4 недель лечения в случае хорошей переносимости можно увеличить дозу до 75 мг в день (3 капсулы по 25 мг). Поддерживающая доза составляет затем 30 мг в день. Обычно курс лечения продолжается 6-8 недель. При рецидивах проводят повторные курсы лечения.

Для лечения других заболеваний назначают по 10-30 мг в день.

Препарат оказывает лечебный эффект, однако относительно часто вызывает побочные явления.

Возможные побочные явления (кожный зуд, сухость слизистых оболочек полости рта, дескваматозный хейлит, выпадение волос, повышенное содержание липидов в крови, кальциноз тканей, оссификация и др.) требуют тщательного контроля за состоянием больных, индивидуальной дозировки.

Серьёзным побочным эффектом тигазона является его тератогенное действие. Поэтому его нельзя назначать женщинам не только во время беременности, но и на протяжении всего детородного возраста.

Тигазон не применяют при печёночной и почечной недостаточности (80 % этретината выделяется в виде метаболитов с желчью, 20% - с мочой). Выводится препарат из организма медленно; возможны явления кумуляции.

Из-за повышенного риска возникновения гепатита не следует применять этретинат одновременно с метотрексатом.

Учитывая возможность тяжёлых побочных явлений, следует весьма осторожно назначать тигазон детям (только при особых показаниях). Доза 0,5 мг на 1 кг массы тела в день. Поддерживающая доза - 0,1 мг/кг в день или через день.

Форма выпуска: Капсулы, содержащие по 0,01 или 0,025 г (10 или 25 мг) этретината.

Тигазон (этретинат) продолжают назначать в случаях неэффективности других лекарственных средств, однако в связи с побочными явлениями его применение остается ограниченным. Ведётся поиск других аналогичных препаратов. Одним из новых препаратов зтого ряда является ацитретин (Аcitretin, Еtretin).

По структуре ацитретин близок к этретинату. Является соответствующей этретинату кислотой, т. е. содержит в конечном звене боковой цепи вместо группы СООС Н группу СООН. По действию ацитретин также близок к этретинату (тигазону), но отличается по фармакокинетическим параметрам, быстрее выводится из организма. Несколько лучше переносится, хотя вызывает те же побочные эффекты. Подобно этретинату ацитретин оказывает тератогенное действие и не может назначаться женщинам в детородном возрасте (особенно беременным).

Препарат находится в стадии дальнейшего изучения.

При использовании размещённых на сайте материалов активная ссылка на источник обязательна.
© 2003-2008 Magnipsor™